Сиофор: полная информация о препарате, отзывы принимавших, противопоказания

Сиофор – гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Его действие основано на свойствах действующего вещества метформина. Антидиабетический эффект Сиофора осуществляется за счет следующих механизмов: торможение всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта, увеличение чувствительности периферических тканей к инсулину, торможение глюкогенеза. Это лекарственное средство является на сегодня самым популярным таблетированным гипогликемическим препаратом в странах Западной Европы и США. Механизм действия препарата в достаточной степени изучен. Он подавляет абсорбцию углеводов в гастроинтестинальном тракте, стимулирует реакции превращения глюкозы в молочную кислоту в желудочно-кишечном тракте, способствует более интенсивному взаимодействию инсулина с соответствующими рецепторами, активизирует трансмембранный транспорт глюкозы, подавляет процессы образования глюкозы из неуглеводных соединений, в том числе пирувата, а также расщепления гликогена до глюкозы, улучшает липидный профиль, а именно — снижает уровень «плохого» холестерина и повышает уровень «хорошего» холестерина.

На уровень содержания глюкозы в крови у здорового человека Сиофор не влияет. Эффекты, детерминированные препаратом, развиваются только на фоне определенного плазматического уровня инсулина, причем независимо от его природы — экзогенной или эндогенной. Препарат не влияет на ткани, нечувствительные к инсулину. Сиофор сенсибилизирует периферические ткани (главным образом – скелетные мышцы) к инсулину, усиливает сродство инсулина к рецепторам в красных кровяных клетках, моноцитах, паренхиматозных клетках печени, клетках жировой ткани, мышечных клетках. Одновременно с этим повышается скорость проникновения глюкозы в ткани, а также скорость утилизации глюкозы тканями, нечувствительными к инсулину, что обусловлено главным образом нормализацией функционирования тирозин-специфичной протеинкиназы рецепторов к инсулину и более интенсивным трансмембранным транспортом глюкозы.

Препарат угнетает аппетит, проявляя периферическое — только после контакта активного компонента со слизистой ЖКТ — анорексигенное действие. Подобный эффект приводит к уменьшению объема поглощаемой пищи и снижению плазматического уровня глюкозы. Одновременно с этим у пациента снижается масса тела и риск увеличения степени ожирения – ключевого фактора развития клеточной устойчивости к действию инсулина. Наиболее значимо вес пациента снижается в первые полгода медикаментозной терапии Сиофором и потенцирует эффекты диетотерапии, направленной на снижение массы тела. Снижение чувствительности тканей к инсулину и снижение веса может способствовать снижению чрезмерно высокого уровня инсулина в крови, свойственного большинству пациентов. Благодаря замедлению абсорбции углеводов в желудочно-кишечном тракте, что объясняется более низкой скоростью опорожнения желудка и подавлению моторной функции кишечника, Сиофор сглаживает пиковые колебания уровня глюкозы в крови. Данный препарат положительно влияет не только на углеводный обмен. Он более чем на треть снижает уровень триглицеридов, улучшает показатели липидного обмена, уменьшает образование «плохого» холестерина (ЛПНП) в печени, проявляя антиатерогенный эффект.

Сиофор действует на целый комплекс факторов риска, присутствующих у лиц, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом. Это гиперлипопротеинемия, атеротромбоз, ожирение, гипертония. В связи с этим некоторые эндокринологи назначают Сиофор лицам с метаболическим синдромом, без манифестного сахарного диабета.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением «snap-tab» на одной стороне и риской на другой. В 1 таблетке: 500, 850 или 1000 мг действующего вещества (метформина). Вспомогательные вещества: повидон, макрогол, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана.

Таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг (Сиофор 500) выпускаются в упаковках №10, №30, №60, №120.
Таблетки, покрытые оболочкой по 850 мг (Сиофор 850) выпускаются в упаковках №15, №30, №60, №120.
Таблетки, покрытые оболочкой по 1000 мг (Сиофор 1000) выпускаются в упаковках №15, №30, №60, №120.

Препарат Сиофор выпускается только в таблетках.

Дозу и длительность приема данного лекарственного средства определяет врач-эндокринолог на основании наблюдения за пациентов, а также данных лабораторного исследования крови и мочи (анализов).

Действующее вещество

Метформин — вещество из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина основывается на следующих механизмах:

снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
повышение чувствительности мышц к инсулину;
улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Аналоги

На основе метформина выпускается множество препаратов. Обратите внимание, что возможность замены Сиофора (если он назначен вам лечащим врачом) другим препаратом аналогичного состава и действия вы должны согласовать со своим доктором. Самостоятельно решений заменить любое лекарство на его аналог принимать нельзя.

Список препаратов с таким же действующим веществом (в скобках указан производитель):

Дианормет (Тева);
Диаформин (Фармак);
Тефор (Галеника);
Метамин (Кусум Фарм);
Глюкофаж (Мерк Санте);
Мефармил (Киевмедпрепарат);
Метформин Зентива;
Метформин Биотон;
Метформин Астрафарм;
Метформин Тева;
Метформин Астрафарм;
Метформин Индар;
Метформин Сандоз;
Метформин Гексал (Салютас Фарма);
Меглифорт (Индоко Ремедис);
Меглюкон (Салютас Фарма);
Метфогамма (Драгенофарм).

Узнать больше о препарате

Загрузка…

Механизм действия

Метформин относится к группе бигуанидов, обладающих гипогликемизирующими свойствами и способствующих снижению уровня глюкозы в крови как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не обусловливает гипогликемию. Действие метформина обусловлено тремя механизмами: снижением выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышением чувствительности мышечной ткани к инсулину, что улучшает поглощение глюкозы на периферии и ее утилизацию; уменьшением всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет влияния на гликогенсинтетазу. Улучшает функциональную активность всех известных на сегодня видов транспортеров глюкозы. Оказывает благоприятное действие на обмен жиров, а именно — его применение в терапевтических дозах снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП и ТГ.

После перорального приема метформина его Сmax в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида в форме таблеток по 500 и 850 мг составляет 50–60%. После перорального применения неабсорбировавшаяся фракция, выделяемая с калом, составляет 20–30%.

Всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При применении препарата в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесия концентрации в плазме крови достигается через 24–48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В проведенных исследованиях Сmax в плазме крови не превышало 4 мкг/мл даже при применении в максимальных дозах. Пища сокращает степень и скорость всасывания метформина. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой, метаболиты не выявлены. Ренальный клиренс метформина не превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе T½ составляет 6,5 ч. При нарушении функции почек ренальный клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая таким образом T½ и повышая концентрацию метформина в плазме крови.

Показания

Лечение сахарного диабета II типа у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет, особенно у лиц с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки. У детей в возрасте старше 10 лет Сиофор 500, 850, 1000 можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Способ применения

Взрослые

Монотерапия и комбинация с другими пероральными противодиабетическими средствами. Начальная доза составляет обычно 500 или 850 мг метформина гидрохлорида 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 сут дозу необходимо корригировать в зависимости от показателей уровня глюкозы в крови. Постепенное повышение дозы положительно влияет на переносимость препарата со стороны ЖКТ. Максимальная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 3 г, которую применяют в 3 приема. При переведении с другого перорального противодиабетического средства на метформина гидрохлорид необходимо отменить предыдущее средство, а затем начать терапию в вышеупомянутых дозах. У взрослых метформин гидрохлорид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими пероральными средствами, а также с инсулином.

Тизерная сеть

Комбинация с инсулином. Метформина гидрохлорид применяют в стандартной начальной дозе 500–850 мг 2–3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Пациенты пожилого возраста. Ввиду возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата определяют на основании контроля функции почек. Необходим регулярный контроль функции почек.

Дети в возрасте старше 10 лет

Монотерапия и комбинированная терапия с инсулином. Стандартная начальная доза составляет 500 или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки, которую принимают во время или после приема пищи. Через 10–15 сут дозу необходимо корригировать на основании данных о концентрации глюкозы в крови. Постепенное повышение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ. Максимальная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 2 г, которую применяют в 2–3 приема. Детям в возрасте старше 10 лет метформин гидрохлорид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);
острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);
внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
печеночная недостаточность;
лактацидоз (в том числе в анамнезе);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
детский возраст до 10 лет;
повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Особенности применения

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор с учетом необходимости применения препарата у матери.

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности, а также при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК <60 мл/мин).

Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет.

Особые указания

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.

Лечение препаратом Сиофор необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 часов до и 48 часов после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор необходимо прекратить за 48 часов до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Сиофор не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются.

Информация о препарате Сиофор является упрощенной авторской версией сайта neboleyka.info, созданной на основании инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя, которая прилагается к каждой упаковке препарата. Вся информация о лекарственных средствах и биологически активных добавках (БАДах) на нашем сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.