Урсолизин: препарат для растворения желчных камней

Урсолизин фото

Это тоже интересно:
Загрузка...

Урсолизин – препарат способствующий растворению холестериновых конкрементов в желчном пузыре. Содержит урсодезоксихолиевую кислоту – желчную кислоту, присутствующую в желчи человека в форме холиевой или ксенодезоксихолиевой кислоты. Препарат Урсолизин вследствие превращения литогенной желчи в нелитогенную препятствует появлению и способствует растворению холестериновых камней. Приводит к растворению желчных конкрементов, эффективно устраняет симптомы желчнокаменной болезни, включая диспепсию. Урсодезоксихолиевую кислоту назначают в качестве средства симптоматической терапии пациентам с первичным билиарным циррозом.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота.

1 капсула препарата содержит урсодезоксихолевой кислоты 150 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: титана диоксид (Е 171), желатин.

Форма выпуска: капсулы. Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – белый порошок (возможно образование конгломератов). Упаковка по 10 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Свойства действующего вещества

Урсодезоксихолиевая кислота — синтетический стереоизомер хеноксихолевой кислоты. Оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротекторное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+-зависимой α-протеинкиназы, урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.). Тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их фракционный оборот при печеночно-кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез ХС в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. При приеме внутрь в дозе 0,5 г Cmax в плазме крови через 30; 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя около 48% общего пула желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы крови — 96–99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не плазме крови. Концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи зависит от дозы: при повышении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Cmax урсодезоксихолевой кислоты в желчи отмечается при ее приеме в суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается (фаза плато). Около 50–70% введенной дозы экскретируется с желчью. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

Показания

Урсолизин предназначен для терапии пациентов с нормальной функцией желчного пузыря с рентгеноконтрастными холестериновыми конкрементами, имеющими размер не более 10мм в диаметре. Данный препарат также применяют для лечения пациентов, страдающих холестерозом желчного пузыря и гастритом с рефлюксом желчи.

Урсодезоксихолиевую кислоту назначают в качестве средства симптоматической терапии пациентам с первичным билиарным циррозом. В комплексной терапии Урсолизин назначают пациентам, страдающим хроническим гепатитом и циррозом печени, которые сопровождаются холестазом.

Как принимать Урсолизин

Препарат принимают перорально. Капсулы рекомендуется глотать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды. Для достижения максимального терапевтического эффекта прием препарата Урсолизин рекомендуется во время или после приема пищи. Продолжительность терапии и дозы урсодезоксихолиевой кислоты определяет врач.

Пациентам с рентгеноконтрастными конкрементами, имеющими диаметр менее 10 мм, как правило, рекомендуется прием 300-600 мг урсодезоксихолиевой кислоты в сутки. Продолжительность терапии при желчнокаменной болезни, как правило, составляет от 6 месяцев до 2 лет. В случае если спустя 12 месяцев после начала терапии размер холестериновых конкрементов не уменьшается, рекомендуется пересмотреть схему терапии.

Пациентам с гастритом, который сопровождается рефлюксом желчи, как правило, рекомендуется прием 150-300 мг урсодезоксихолиевой кислоты в сутки. Рекомендованная продолжительность лечения составляет от 10 до 14 дней, однако, может быть увеличена лечащим врачом.

Пациентам с хроническим гепатитом и циррозом печени, которые сопровождаются холестазом, как правило, рекомендуется прием урсодезоксихолиевой кислоты в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки.

Препарат можно принимать длительно в зависимости от динамики заболевания и общего состояния пациента.

В период терапии урсодезоксихолиевой кислотой рекомендуется контролировать состав желчи, а также размер холестериновых конкрементов у пациентов с желчекаменной болезнью. Кроме того, в период терапии препаратом Урсолизин следует контролировать функцию печени (анализы рекомендуется проводить ежемесячно в первые 3 месяца терапии, далее допускается контроль функции печени раз в три месяца).

Побочные действия

Урсолизин, как правило, в терапевтических дозах неплохо переносится пациентами. Урсодезоксихолиевая кислота у некоторых пациентов может вызывать развитие головокружения, диареи, рвоты и тошноты.

Нежелательные эффекты препарата не требуют специфической терапии и проходят самостоятельно после отмены капсул Урсолизин.

Противопоказания

Урсолизин не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав капсул. Не применяют для терапии пациентов, страдающих обструктивной желтухой, острыми воспалительными заболеваниями желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Капсулы Урсолизин не назначают беременным женщинам.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам, страдающим заболеваниями печени, поджелудочной железы и кишечника, которые могут приводить к нарушениям кишечно-печеночной циркуляции желчных кислот, а также пациентам, склонным к развитию печеночной колики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Урсодезоксихолиевую кислоту не назначают сочетано с препаратами, которые могут увеличивать выведение холестерина с желчью, в том числе гиполипидемическими препаратами, а также эстрогенами, включая эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы.

Передозировка

При применении препарата Урсолизин в дозах, которые в десятки раз превышают рекомендованные, у пациентов возможно развитие симптомов интоксикации, включая тошноту, рвоту, диарею, боль в эпигастральной области и головную боль. При приеме препарата в дозе 4г в сутки у пациентов не отмечалось развития нежелательных эффектов.

Специфического антидота нет. При развитии признаков интоксикации проводят промывание желудка и терапию, направленную на устранение симптомов интоксикации.

Условия хранения

Хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.